Nghiên cứu phát triển phản ứng đa thành phần trong tổng hợp các hợp chất dị vòng có hoạt tính sinh học - Mã số nhiệm vụ: VAST.HTQT.NGA.04/17-18

Chủ nhiệm đề tài TS. Đặng Thị Tuyết Anh
Đơn vị thực hiện Viện Hoá học
Thời gian thực hiện 2017 - 2018
Thuộc chương trình Quỹ nghiên cứu cơ bản Nga
Cán bộ tham gia
Tổng kinh phí 200.000.000 vnđ
Xếp loại đề tài Xuất sắc
Mục tiêu đề tài

Ứng dụng phản ứng domino trong tổng hợp các hợp chất và một số dẫn xuất tetrahydroisoquinolin chứa nhóm tetrazolyl nhằm tìm kiếm các hợp chất mới có hoạt tính sinh học.

Kết quả đạt được
  • Đã nghiên cứu tổng hợp 3 dẫn chất 1-tetrazolyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-β-carboline 61a-c bằng phản ứng azide-Ugi với hiệu suất phản ứng đạt 69-81%
  • Bằng phản ứng ankyl hóa đề tài đã tổng hợp được 2 hợp chất azocine 62a,b từ 1-tetrazolyl-tetrahydro-β-carboline 61a-b với hiệu suất phản ứng đạt 17-24%.
  • Đã khảo sát hoạt tính gây độc trên 2 dòng tế bào ung thư biểu mô KB và ung thư gan HepG2 của 7 hợp chất và 61a-c, 63a-c65a. Kết quả cho thấy, 3 hợp chất 61c, 63a63c ức chế mạnh trên cả hai dòng tế bào KB, HepG2 với giá trị IC50 từ 1.3 đến 10.3 µM
  • Đã công bố chung 1 công trình bài báo trên tạp chí SCI-E Molecules có lời cám ơn đề tài.
  • Xây dựng mối quan hệ hợp tác khoa học và trao đổi khoa học trong lĩnh vực nghiên cứu tổng hợp các hợp chất thiên nhiên có hoạt tính sinh học.
  • Góp phần đào tạo cán bộ trẻ của Viện Hóa học.
Những đóng góp mới
  • Đã nghiên cứu tổng hợp 3 dẫn chất 1-tetrazolyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-β-carboline 61a-c bằng phản ứng azide-Ugi với hiệu suất phản ứng đạt 69-81%
  • Bằng phản ứng ankyl hóa đề tài đã tổng hợp được 2 hợp chất azocine 62a,b từ 1-tetrazolyl-tetrahydro-β-carboline 61a-b với hiệu suất phản ứng đạt 17-24%.
  • Đã khảo sát hoạt tính gây độc trên 2 dòng tế bào ung thư biểu mô KB và ung thư gan HepG2 của 7 hợp chất và 61a-c, 63a-c65a. Kết quả cho thấy, 3 hợp chất 61c, 63a63c ức chế mạnh trên cả hai dòng tế bào KB, HepG2 với giá trị IC50 từ 1.3 đến 10.3 µM
Sản phẩm

- Đã công bố 01 công trình chung trên tạp chí SCI-E Molecules

  1. Alexander A.Titov, Reza Samavati, Elena V. Alexandrova, Tatiana N. Borisova, Tuyet Anh Dang Thi, Van Tuyen Nguyen, Tuan Anh Le, Alexey V. Varlamov, Erik V. Van der Eycken and Leonid G. Vosskresensky. Synthesis of 1-(para-methoxyphenyl)tetrazolyl-substituted 1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines and their transformations involving activated alkynes. Molecules, 2018, 23, 3010.

Bản quyền thuộc về Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam.
Địa chỉ: 18 Hoàng Quốc Việt, Cầu Giấy, Hà Nội. Email: This email address is being protected from spambots. You need JavaScript enabled to view it.
Khi phát hành lại thông tin trên Website cần ghi rõ nguồn: "Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam".