Nghiên cứu quy trình tổng hợp acyclovir làm thuốc chữa bệnh do virus herpes

Chủ nhiệm đề tài PGS.TSKH. Trần Văn Sung
Đơn vị thực hiện Viện Hoá học
Thời gian thực hiện 2007 - 2008
Tổng kinh phí 250 triệu đồng
Mục tiêu đề tài

-    Nghiên cứu xây dựng quy trình tổng hợp acyclovir có tính khả thi và tính kinh tế cao.
-    Xây dựng tiêu chuẩn nguyên liệu acyclovir tổng hợp được, đạt tiêu chuẩn quốc tế.

Nội dung đề tài

- Tìm hiểu tài liệu, tổng quan và chọn quy trình phù hợp để tổng hợp.
- Nghiên cứu xây dựng quy trình tổng hợp và tinh chế acyclovir .
- Nghiên cứu xây dựng tiêu chuẩn cơ sở của acyclovir tổng hợp được.
- Thử hoạt tính sinh học của acyclovir tổng hợp được.
- Nghiên cứu tinh chế acyclovir trong các điều kiện khác nhau.
- Xác định cấu trúc của acyclovir bằng các phương pháp phổ như IR, UV-VIS, MS, NMR, so sánh với phổ của chất chuẩn.
- Xác định kiểm tra độ tinh khiết của acyclovir: Kiểm tra độ tinh khiết bằng các phương pháp sắc ký như sắc ký lớp mỏng, sắc ký lỏng gắn khối phổ (LC/MS).
- Kiểm nghiệm acyclovir: Theo tiêu chuẩn Dược điển Anh BP-2007.
- Xác định hoạt tính kháng virus của acyclovir, so sánh với chất chuẩn.
- Báo cáo nghiệm thu.

Kết quả đạt được

- Đề tài đã hoàn thành tốt mục tiêu đề ra.
- Đã nghiên cứu đưa ra quy trình khả thi và có tính kinh tế để tổng hợp acyclovir (ACV). Đã tổng hợp được 30 gam acyclovir đạt tiêu chuẩn Dược điển Anh BP-2007. Quy trình này có thể sử dụng để tổng hợp lượng lớn.
- Đã thử hoạt tính kháng virus herpes (HSV) so sánh với thuốc chuẩn của hãng Sigma. Kết quả hoạt tính kháng HSV cho thấy ACV tổng hợp đã thể hiện ở nồng độ thấp và tương đương với ACV chuẩn. Hệ số tương quan đạt 0.95.
- Đã xây dựng được bộ phổ chuẩn ACV của đề tài bao gồm : phổ UV, IR, EI-MS, NMR một chiều và hai chiều.

Kiến nghị:
Tập thể cán bộ thực hiện đề tài mong muốn được Viện KH&CN Việt Nam phê duyệt giai đoạn 2 của đề tài để tổng hợp lượng lớn acyclovir cho việc nghiên cứu tiền lâm sàng và lâm sàng.

Bản quyền thuộc về Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam.
Địa chỉ: 18 Hoàng Quốc Việt, Cầu Giấy, Hà Nội. Email: This email address is being protected from spambots. You need JavaScript enabled to view it.
Khi phát hành lại thông tin trên Website cần ghi rõ nguồn: "Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam".