Nghiên cứu quy trình công nghệ tổng hợp stavudin (d4T) làm thuốc điều trị HIV AIDS

Chủ nhiệm đề tài TS. Nguyễn Văn Tuyến
Đơn vị thực hiện Viện Hoá học
Thời gian thực hiện 2006 - 2007
Tổng kinh phí 250 triệu đồng
Nội dung đề tài

Mục tiêu

  • Nghiên cứu quy trình công nghệ tổng hợp nguyên liệu và sản xuất thuốc chống HIV/AIDS, phù hợp với điều kiện của Việt Nam để có thể chủ động sản xuất ra sản thuốc generic stavudin (d4T).

Nội dung nghiên cứu

  • Nghiên cứu xây dựng quy trình tổng hợp thuốc chống HIV/AIDS stavudin từ thymidin.
  • Nghiên cứu xây dựng quy trình tổng hợp thuốc chống HIV/AIDS stavudin từ 5 - methyluridin
  • Nghiên cứu dược lý thực nghiệm:
  • Thử độc tính trên tế bào so sánh với mẫu chuẩn.
  • Thử hoạt tính chống HIV của sản phẩm so sánh với mẫu chuẩn.
Kết quả đạt được
  • Đề tài đã hoàn thành các mục tiêu đề ra.
  • Đã nghiên cứu tổng hợp stavudin từ 5 - methyluridin kết quả nhận được phù hợp với một số công bố trước đây như hiệu suất thấp, phản ứng không chọn lọc.
  • Đã nghiên cứu quy trình đơn giản, dễ thực hiện để tổng hợp stavudin từ thymidin cả quy mô phòng thí nghiệm và quy mô pilot (100g mẻ). Sản phẩm nhận được có các chỉ số vật lý và hoạt tính phù hợp với chất chuẩn d4T.
  • Đã tổng hợp được một số dẫn xuất tiền chất (prodrug) của stavudin với hiệu suất 92-96%, qua phản ứng este hóa stavudin với các anhydric axit hoặc clorua axit.
  • Đã nghiên cứu hoạt tính kháng HIV và độc tố của sản phẩm d4T và các dẫn xuất nhận được trên tế bào gây nhiễm. Kết quả cho thấy, sản phẩm d4T của đề tài có hoạt tính kháng HIV và độc tố tương đương với mẫu d4T chuẩn.

Bản quyền thuộc về Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam.
Địa chỉ: 18 Hoàng Quốc Việt, Cầu Giấy, Hà Nội. Email: This email address is being protected from spambots. You need JavaScript enabled to view it.
Khi phát hành lại thông tin trên Website cần ghi rõ nguồn: "Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam".