Nghiên cứu quy trình tổng hợp tamoxifen dùng làm thuốc chống ung thư

Chủ nhiệm đề tài TS. Phạm Văn Cường
Đơn vị thực hiện Viện Hoá học
Thời gian thực hiện 2006 - 2007
Tổng kinh phí 300 triệu đồng
Nội dung đề tài

Mục tiêu

  • Nghiên cứu hoàn thiện nhằm tối ưu quy trình tổng hợp biệt dược Tamoxifen qui mô phòng thí nghiệm phù hợp với điều kiện tại Việt Nam trong thời gian 2 năm 2006 – 2007.
  • Tổng hợp được 50 g (Z)-Tamoxifen tinh khiết để thử hoạt tính gây độc tế bào và các chỉ số sinh hóa khác tại Viện K.

Nội dung nghiên cứu

  • Nghiên cứu quy trình tổng hợp tamoxifen
  • Kiểm nghệm chất lượng sản phẩm.
  • Thử hoạt tính chống ung thư của tamoxifen citrate trên tế bào ung thư vú MCF7.
  • Thử hoạt tính ứng chế enzym aromatase.
Kết quả đạt được
  • Quy trình tổng hợp tamoxifen đã nghiên cứu thành công trên quy mô phòng thí nghiệm. Quy trình được thực hiện với lượng chất 10g/mẻ cho hiệu suất ổn định và sản phẩm Z-tamoxifen citrate thu được với hiệu suất tổng là 39% sau 5 giai đoạn phản ứng.
  • Tổng hợp được 90g sản phẩm Z-tamoxifen citrate đạt độ tinh khiết 99% đáp ứng theo yêu cầu của dược điển Việt Nam và EU.
  • Đã nghiên cứu thành công việc chuyển hoá đồng phân không có hoạt tính E-tamoxifen sang đồng phân có hoạt tính Z-tamoxifen.
  • Sản phẩm Z-tamoxifen citrate do đề tài tổng hợp đã được Viện Kiểm nghiệm - Bộ Y tế thẩm định chất lượng đạt hàm lượng 99%.
  • Hoạt tính ức chế sự phát triển của tế bào ung thư của tamoxifen citrate đã được khẳng định lại bằng việc thử nghiệm trên dòng tế bào MCF7 và cho giá trị IC50 là 12,50ng/mL.

Bản quyền thuộc về Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam.
Địa chỉ: 18 Hoàng Quốc Việt, Cầu Giấy, Hà Nội. Email: This email address is being protected from spambots. You need JavaScript enabled to view it.
Khi phát hành lại thông tin trên Website cần ghi rõ nguồn: "Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam".